Μακρολίδες

εισαγωγή

Τα μακρολίδια είναι αντιβιοτικά που είναι κατά κύριο λόγο αποτελεσματικά έναντι των ενδοκυτταρικών βακτηρίων, δηλαδή βακτηρίων που διεισδύουν σε διάφορα κύτταρα του σώματος. Για παράδειγμα, τα μακρολίδια μπορούν να χρησιμοποιηθούν ενάντια σε διάφορα παθογόνα έναντι των οποίων οι πενικιλίνες και οι κεφαλοσπορίνες, για παράδειγμα, δεν είναι αποτελεσματικές. Η επίδραση των μακρολιδίων βασίζεται στο γεγονός ότι αναστέλλουν την αναπαραγωγή βακτηρίων (βακτηριοστατικό) και έτσι να σταματήσει η εξάπλωση της βακτηριακής λοίμωξης.

Διαβάστε περισσότερα για το θέμα στη διεύθυνση: Αντιβιοτικά

Ενδείξεις για μακρολίδες

Οι ενδείξεις για θεραπεία με μακρολίδια είναι (όπως με όλα τα άλλα αντιβιοτικά) μολύνσεις με βακτηριακά παθογόνα. Ως κατηγορία αντιβιοτικών, τα μακρολίδια είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικά έναντι των βακτηρίων που «κρύβονται» στα κύτταρα του ίδιου του σώματος. Τα μακρολίδια μπορούν να χρησιμοποιηθούν ιδιαίτερα καλά κατά των βακτηρίων από την ομάδα των χλαμυδίων ή του μυκοπλάσματος. Τα χλαμύδια είναι βακτήρια που προκαλούν κυρίως λοιμώξεις των γεννητικών οργάνων. Τα μυκοπλάσματα, από την άλλη πλευρά, τείνουν να εγκατασταθούν στους αεραγωγούς.

Διαβάστε περισσότερα για το θέμα στη διεύθυνση: Χλαμύδια λοίμωξη

Τα μακρολίδια δρουν επίσης κατά των λεγόμενων κατά gram αρνητικών βακτηρίων. Αυτά είναι βακτήρια που χρησιμοποιούν μια ειδική μέθοδο χρώσης (Θλίψη χρώση) δεν λεκιάζουν. Περιλαμβάνουν τύπους βακτηρίων όπως το Legionella (συνήθως προκαλούν πνευμονία) και το Neisseria (τυπικά παθογόνα για σεξουαλικά μεταδιδόμενες ασθένειες και μηνιγγίτιδα). Αλλά επίσης τα θετικά κατά gram βακτήρια (τα οποία μπορούν να χρωματιστούν με το Gram stain) όπως οι στρεπτόκοκκοι μπορούν να υποβληθούν σε αγωγή με μακρολίδες. Οι στρεπτόκοκκοι μπορούν να προκαλέσουν αμυγδαλίτιδα στο πλαίσιο του ερυθρού πυρετού ή της φλεγμονής των μαλακών μορίων, της ωτίτιδας και της μηνιγγίτιδας.

Τα μακρολίδια επομένως είναι μια ομάδα αντιβιοτικών που είναι αποτελεσματικά έναντι ενός μεγάλου αριθμού βακτηριακών λοιμώξεων. Συνολικά, τα μακρολίδια είναι κατάλληλα για σχεδόν όλες τις αναπνευστικές ασθένειες. Χρησιμοποιούνται επίσης για πολλές σεξουαλικά μεταδιδόμενες ασθένειες και βακτηριακές δερματικές παθήσεις. Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι τα εντεροβακτήρια (τα οποία βρίσκονται κυρίως στον πεπτικό σωλήνα) δεν μπορούν να αντιμετωπιστούν με μακρολίδες. Επομένως, τα μακρολίδια δεν είναι κατάλληλα για τη θεραπεία λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος και λοιμώξεων της ουροδόχου κύστης.

Δραστικό συστατικό και αποτέλεσμα

Η επίδραση των μακρολιδίων βασίζεται σε αναστολή στο σχηματισμό διαφόρων πρωτεϊνών των βακτηρίων. Τα λεγόμενα ριβοσώματα απαιτούνται για το σχηματισμό αυτών των βακτηριακών πρωτεϊνών. Πρόκειται για μεγάλες δομές στις οποίες μεταφράζεται το γενετικό υλικό των βακτηρίων. Τα μακρολίδια προσκολλώνται στα ριβοσώματα και έτσι αποτρέπουν την έλξη άλλων ουσιών που απαιτούνται για τη μετάφραση αυτού του γενετικού υλικού στα ριβοσώματα.

Αυτό σταματά τον σχηματισμό πρωτεϊνών στα βακτήρια. Τα βακτήρια δεν μπορούν να αναπαραγάγουν το γενετικό τους υλικό και η ανάπτυξη των κυττάρων σταματά. Επιπλέον, δεν μπορούν να αναπτυχθούν νέα βακτήρια. Αυτός ο μηχανισμός επιτρέπει τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων με θεραπεία με μακρολίδια. Τα δραστικά συστατικά που χρησιμοποιούνται είναι η ερυθρομυκίνη, η αζιθρομυκίνη, η κλαριθρομυκίνη και η ροκιθρομυκίνη.

Παρενέργειες

Οι κύριες παρενέργειες των μακρολιδίων είναι οι επιδράσεις στο ήπαρ. Η θεραπεία με μακρολίδια μπορεί να βλάψει τα ηπατικά κύτταρα. Όσο υψηλότερη είναι η δόση του δραστικού συστατικού, τόσο πιθανότερο είναι να προκληθεί αυτή η βλάβη. Αυτό οφείλεται κυρίως στο γεγονός ότι τα μακρολίδια μεταβολίζονται στο ήπαρ και απεκκρίνονται επίσης μέσω του ήπατος. Αυτό προκαλεί τη συσσώρευση των μακρολιδίων στο ήπαρ. Τα υπερβολικά ενεργά επίπεδα μπορεί να γίνουν τοξικά για τα ηπατικά κύτταρα και να τα καταστρέψουν.

Άλλες παρενέργειες επηρεάζουν κυρίως την καρδιά. Εκεί ο λεγόμενος χρόνος QT παρατείνεται, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε διαταραχές στον καρδιακό ρυθμό. Ειδικότερα, τα άτομα με προϋπάρχουσες καρδιακές παθήσεις θα πρέπει επομένως να αντιμετωπίζονται μόνο με μακρολίδες προσεκτικά ή καθόλου.

Άλλες παρενέργειες των μακρολιδίων οφείλονται στη δράση τους κατά των βακτηρίων. Η θεραπεία με μακρολίδια όχι μόνο αποτρέπει την ανάπτυξη των βακτηρίων που προκαλούν μόλυνση. Το φυσικό δέρμα και η εντερική χλωρίδα, που επίσης αποτελείται από βακτήρια, επηρεάζεται επίσης από τα μακρολίδια. Η θεραπεία μπορεί επομένως να οδηγήσει σε παρενέργειες στον πεπτικό σωλήνα όπως ναυτία, έμετος, διάρροια και επίσης κοιλιακό άλγος και κράμπες. Οι παρενέργειες στο δέρμα συχνά γίνονται αισθητές μόνο όταν το ανοσοποιητικό σύστημα εξασθενεί. Εάν τα προστατευτικά μικρόβια του δέρματος έχουν σκοτωθεί από τα μακρολίδια, άλλα παθογόνα όπως οι μύκητες μπορούν να εγκατασταθούν στο δέρμα και να οδηγήσουν σε μυκητιασικές λοιμώξεις εκεί.

Διαβάστε περισσότερα για το θέμα στη διεύθυνση: Παρενέργειες των αντιβιοτικών

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

Οι αλληλεπιδράσεις μεταξύ των μακρολιδίων και άλλων φαρμάκων μπορούν κυρίως να αναχθούν στην επίδρασή της σε ένα συγκεκριμένο ένζυμο στον μεταβολισμό του ήπατος. Αυτό είναι το ένζυμο CYP3A4, το οποίο παίζει σημαντικό ρόλο στην επεξεργασία πολλών ουσιών.

Το αποτέλεσμα του CYP3A4 αναστέλλεται και επιβραδύνεται από τα μακρολίδια. Αυτό επηρεάζει το μεταβολισμό φαρμάκων όπως στατίνες (χαμηλότερα λιπαρά), στεροειδή, χάπι ελέγχου των γεννήσεων, κορτιζόνη, ανοσοκατασταλτικά (φάρμακα που ρυθμίζουν το ανοσοποιητικό σύστημα), ψυχοτρόπα φάρμακα (φάρμακα που χρησιμοποιούνται για ψυχολογικές ασθένειες) και πολλές άλλες ουσίες . Μερικά φάρμακα διασπώνται γρηγορότερα από το συνηθισμένο, άλλα παραμένουν στο σώμα για ιδιαίτερα μεγάλο χρονικό διάστημα. Αλληλεπιδράσεις με χυμό γκρέιπφρουτ μπορούν επίσης να ενεργοποιηθούν μέσω του CYP3A4.

Αντενδείξεις - Πότε δεν πρέπει να χορηγούνται μακρολίδες;

Ειδικά δεν επιτρέπεται η χορήγηση μακρολιδίων εάν υπάρχει αλλεργία στο δραστικό συστατικό. Τα μακρολίδια δεν πρέπει να χορηγούνται ακόμη και αν υπάρχουν δυσανεξίες σε άλλες ουσίες που περιέχονται στο φάρμακο. Υπάρχουν άλλες αντενδείξεις, για παράδειγμα, για ασθένειες του ήπατος. Δεδομένου ότι τα μακρολίδια μεταβολίζονται στο ήπαρ και μπορούν να προκαλέσουν βλάβη εκεί, με τη σειρά τους, τα μακρολίδια δεν πρέπει να λαμβάνονται σε σοβαρές ηπατικές παθήσεις. Εάν είναι απαραίτητο, τα μακρολίδια μπορούν να χορηγηθούν σε σημαντικά χαμηλότερη δόση για ηπατική βλάβη, αλλά είναι καλύτερα να στραφούν σε άλλες ομάδες αντιβιοτικών.

δοσολογία

Η δοσολογία των μακρολιδίων εξαρτάται από την ομάδα των μακρολιδίων, την υποκείμενη μολυσματική ασθένεια και, εάν ισχύει, από το σωματικό βάρος του ατόμου που υποβάλλεται σε θεραπεία. Η σοβαρότητα της νόσου μπορεί επίσης να παίξει ρόλο στη δοσολογία · υπάρχουν επίσης διαφορετικές δοσολογίες για χορήγηση με τη μορφή δισκίου και χορήγηση μέσω της φλέβας (ενδοφλεβίωςχρησιμοποιείται.

Η ερυθρομυκίνη συνταγογραφείται σε μέγιστη δόση 4 g ανά ημέρα. Η συνήθης δόση μέσω της φλέβας είναι 1 g δύο φορές (= 1000 mg). Σε μορφή δισκίου, 500 mg λαμβάνονται συνήθως τρεις φορές την ημέρα. Η αζιθρομυκίνη, από την άλλη πλευρά, λαμβάνεται μόνο μία φορά την ημέρα, συνήθως 500 mg το καθένα. Η κλαρυθρομυκίνη μπορεί να λαμβάνεται δύο φορές την ημέρα, η δοσολογία μπορεί να κυμαίνεται μεταξύ 250 και 500 mg ανά δισκίο. Η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται, ειδικά εάν το ήπαρ έχει υποστεί βλάβη. Εάν το ήπαρ έχει υποστεί μεγάλη ζημιά, δεν πρέπει να χρησιμοποιείτε μακρολίδια.

τιμή

Η τιμή των μακρολιδίων δεν μπορεί να προσδιοριστεί γενικά. Εξαρτάται κυρίως από τη μορφή χορήγησης (δισκία ή διάλυμα για χορήγηση μέσω της φλέβας). Η δοσολογία και το μέγεθος της συσκευασίας παίζουν επίσης ρόλο, όπως και η ακριβής ομάδα μακρολίδων που περιέχονται στο παρασκεύασμα. Τα μακρολίδια απαιτούν συνταγή και επομένως μπορούν να αγοραστούν μόνο στα φαρμακεία με ιατρική συνταγή. Κατά κανόνα, οφείλεται μόνο το κόστος συνταγογράφησης των 5 ευρώ, τα υπόλοιπα έξοδα καλύπτονται από την ασφάλιση υγείας.

Στην περίπτωση ενδοφλέβιας θεραπείας των μακρολιδίων (χορήγηση του αντιβιοτικού στη φλέβα), το φάρμακο συνήθως δεν χρειάζεται να αγοραστεί στο φαρμακείο. Αντ 'αυτού, η θεραπεία πραγματοποιείται, για παράδειγμα, ως μέρος της παραμονής στο νοσοκομείο. Σε αυτήν την περίπτωση, η ασφάλιση υγείας καλύπτει το πλήρες κόστος της θεραπείας με αντιβιοτικά με μακρολίδες.

Μακρολίδες και αλκοόλ - είναι συμβατές;

Τα μακρολίδια - όπως τα περισσότερα αντιβιοτικά - μεταβολίζονται κυρίως στο ήπαρ και στη συνέχεια εκκρίνονται μέσω του ήπατος. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αλληλεπιδράσεις με ταυτόχρονη κατανάλωση αλκοόλ και θεραπεία με μακρολίδες. Έτσι τα μακρολίδια και το αλκοόλ δεν ταιριάζουν καλά.

Το αλκοόλ πρέπει επίσης να μεταβολιστεί στο ήπαρ. Επομένως οι ουσίες μπορούν να επηρεάσουν η μία την άλλη. Για παράδειγμα, τα ενεργά επίπεδα των μακρολιδίων μπορούν να αυξηθούν, καθώς το αλκοόλ στο σώμα επιβραδύνει την κατανομή του δραστικού συστατικού. Πάνω απ 'όλα, αυτό αυξάνει τις παρενέργειες των μακρολιδίων και μπορεί ακόμη και να οδηγήσει σε συμπτώματα δηλητηρίασης λόγω υπερβολικά υψηλών ενεργών επιπέδων στο σώμα. Επιπλέον, η κατανομή των μακρολιδίων και του αλκοόλ μπορεί να επιβραδυνθεί, γι 'αυτό τα υψηλά επίπεδα αλκοόλης στο αίμα μπορούν να επιτευχθούν ακόμη και με μικρή κατανάλωση αλκοόλ.

Εναλλακτικές

Οι εναλλακτικές λύσεις στα μακρολίδια προσφέρονται συνήθως από άλλα αντιβιοτικά. Για παράδειγμα, πολλές βακτηριακές ασθένειες μπορούν να αντιμετωπιστούν με πενικιλίνες, κεφαλοσπορίνες ή φθοροκινολόνες. Ωστόσο, η αποτελεσματικότητα των διαφόρων κατηγοριών αντιβιοτικών ποικίλλει για τις διάφορες ομάδες βακτηρίων.

Τα μακρολίδια χρησιμοποιούνται κυρίως όταν τα αντιβιοτικά με λιγότερες παρενέργειες όπως οι πενικιλίνες και οι κεφαλοσπορίνες δεν είναι πλέον αποτελεσματικά. Ως εναλλακτική λύση έναντι των μακρολιδίων, συχνά διατίθενται και άλλα πολύ αποτελεσματικά αντιβιοτικά, όπως φθοροκινολόνες ή καρβαπενέμες.

Μπορεί να ληφθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού;

Δεν υπάρχουν αρκετά διαθέσιμα δεδομένα για τη χορήγηση των διαφόρων μακρολίδων κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού για να κάνετε μια συγκεκριμένη δήλωση σχετικά με την πρόσληψη. Δεν έχει διευκρινιστεί τελικά εάν τα δραστικά συστατικά μπορούν να μεταφερθούν στο παιδί μέσω του πλακούντα (πλακούντας) κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Δεν είναι επίσης γνωστό εάν τα μακρολίδια μπορούν να μεταδοθούν στο παιδί μέσω του μητρικού γάλακτος. Επιπλέον, δεν έχει διευκρινιστεί εάν τα δραστικά συστατικά, εάν φτάσουν στο αγέννητο ή θηλάζον παιδί, θα το καταστρέψουν επίσης. Για αυτόν τον λόγο, τα μακρολίδια πρέπει να λαμβάνονται μόνο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού μόνο μετά από προσεκτική στάθμιση των οφελών και των κινδύνων.

Διαβάστε περισσότερα για το θέμα στη διεύθυνση: Αντιβιοτικά κατά την εγκυμοσύνη και Αντιβιοτικά κατά το θηλασμό

Αποτελεσματικότητα του χαπιού με μακρολίδες

Εάν τα μακρολίδια και το χάπι λαμβάνονται ταυτόχρονα, η αποτελεσματικότητα του χαπιού μπορεί να επιδεινωθεί. Ωστόσο, δεν μπορεί να γίνει ακριβής δήλωση σχετικά με την αποτελεσματικότητα του χαπιού σε σχέση με τα μακρολίδια, καθώς δεν έχουν δοκιμαστεί όλα τα μακρολίδια με όλα τα δραστικά συστατικά των διαφόρων χαπιών. Ωστόσο, ορισμένες μελέτες διαπίστωσαν ότι το χάπι ήταν λιγότερο αποτελεσματικό όταν χρησιμοποιείται με μακρολίδες. Επομένως, πρέπει να υποθέσουμε ότι η αποτελεσματικότητα του χαπιού μειώνεται κατά τη λήψη μακρολιδίων ταυτόχρονα. Ως εκ τούτου, μια πρόσθετη μέθοδος αντισύλληψης θα πρέπει να χρησιμοποιείται για την περίοδο της πρόσληψης αντιβιοτικών.